◆发表要点

• 蛋白质磷酸化酶作为控制细胞内信息传递机制的酶，参与了以癌症为首的各种疾病，以此为目标的很多抑制剂被美国食品医药品局认可为治疗药。
  
• 通过利用现有的磷酸化酶抑制剂，新的磷酸化酶Adaptor Protein 2-Associated Kinase 1（AAK1）的选择性抑制剂的开发成功。
  
• 期待与氧化酶抑制剂相互作用的酶鉴定开始的新抑制剂开发法在以蛋白质磷酸化酶为分子靶标的迅速制药循环中的应用。
  

冈山大学学术研究院卫生系统综合科学学域的德光浩教授研究小组和学术研究院教育学域的石川彰彦教授研究小组，通过与学术研究院卫生系统综合科学学领域的佐藤AYANO副教授，自然生命科学研究支援中心的砂月幸成副教授，瑞典伦德大学的Ulf J. Nilsson教授的国际共同研究，通过使用功能蛋白质组学，有机合成化学，生化，细胞生物学，分子对接模拟，从既存的蛋白质磷酸化酶抑制剂对磷酸化酶AAK1的新选择性抑制剂的开发成功。
期待本研究成果，不仅仅是对AAK1关联的神经障碍性疼痛和各种各样的病毒感染的治疗药应用的可能性，在这个磷酸化酶抑制剂开发法，需要很多的费用和时间的创药开发中成为有用的方法。
本研究成果在国际学术杂志《Scientific Reports》上于2024年3月20日在线刊登。

◆研究者表明

从有机合成化学、酶学、细胞生物学到计算机模拟，是各种各样的研究·解析手法和专业领域的国内外研究者及研究生一同完成的Multidisciplinary研究成果。是非常令人兴奋一段时间。我们希望这项研究能加速创药开发。

参与本研究的德光教授（左端）及石川教授（右端）研究小组成员

■论文信息
论文名：Development of a novel AAK1 inhibitor via Kinobeads-based screening
刊登：Scientific Reports
作者：Akari Yoshida, Satomi Ohtsuka, Fumiya Matsumoto, Tomoyuki Miyagawa, Rei Okino,Yumeya Ikeda, Natsume Tada, Akira Gotoh, Masaki Magari, Naoya Hatano, Ryo Morishita, Ayano Satoh, Yukinari Sunatsuki, Ulf J. Nilsson, Teruhiko Ishikawa, Hiroshi Tokumitsu
D O I：10.1038/s41598-024-57051-9
U R L：https://www.nature.com/articles/s41598-024-57051-9

■研究资金
本研究是在科学研究费补助金（JP21H02429）及公益财团法人山阳放送学术文化·体育振兴财团学术研究补助的支援下实施的。

＜详细研究内容＞
成功开发出对参与各种神经学障碍的AAK1的抑制剂！～通过使用现有抑制剂的方法，有望迅速应用于创药周期～

＜咨询窗口＞
冈山大学学术研究院卫生系统综合科学学域 生物・制药部门
教授　德光　浩
（TEL）086-251-8197 （FAX）086-251-8197
冈山大学学术研究院教育学域
教授　石川 彰彦
（TEL）086-251-7639 （FAX）086-251-7639