◆发表要点

• 迄今为止，已知在使用叠氮化物和有机金属试剂的反应中，给予三苯衍生物，近年来，报道了通过选择基质和添加催化剂得到仲胺的方法。
• 开发了同时具有Aminoindolines 和 Aminoarylacetic的新型氮杂吲哚啉衍生物“AZIHY”，并与Grignard试剂进行了反应。
• 我们发现，当使•AZIHY与Grignard试剂反应时，反应溶液的浓度和温度等条件发生变化时，各自优先得到的产物也不同。
• 今后，有可能应用于利用AZIHY的反应开拓和生理活性物质的合成。

　冈山大学研究生院医齿药学综合研究科（药）精密有机合成化学领域的山城寿树研究生（研究当时。该博士课程结业。现·北海道医疗大学药学部助教）、冈山大学学术研究院医齿药学领域（药）精密有机合成化学领域的阿部匠讲师，开发了兼具Aminoindolines 和 Aminoarylacetic两种性质的新型氮杂吲哚啉衍生物“AZIHY”，在使用AZIHY和Grignard试剂的反应中，根据反应条件的变化，成功制作了生成物。本手法，是不需要金属催化剂和特殊的反应剂，只反应溶液的浓度和温度的变化能得到不同的生成物环境负荷低的手法。
　本研究成果于2024年5月30日刊登在英国科学杂志「Chemical Communications」上。由此得到的3-Aminoindolines 和 2’-Aminoarylacetic 都是生理活性物质的骨架，因此有望应用于今后的医药品开发。

◆研究者表示

Aminoindolines的新一页终于问世了。虽然几经周折，但Aminoindolines 和 Aminoarylacetic结构携手，一边破坏吲哚的框架一边开始走上独自的道路，这是非常令人高兴的。 今后，我希望能和Aminoindolines基一起以“合成是爆炸”的心情，真正地注意不要爆炸而逐步推进。

山城博士 （现・北海道医疗大学助教）

阿部讲师

■论文信息
论文名： Switchable Synthesis of 3-Aminoindolines and 2’-Aminoarylacetic Acids Using Grignard Reagents and 3-Azido-2-hydroxyindolines
刊登： Chemical Communications
作者： Toshiki Yamashiro, Takumi Abe
DOI： https://doi.org/10.1039/D4CC01448K

■研究资金
本研究是在科学研究费补助金（22K06503）的支援下实施的。山城博士是「冈山大学科学技术革新创造FELLOWSHIP（简称：OU FELLOWSHIP）类型B」，以及日本药学会长井纪念药学研究奖励支援事业的采用者，期待今后的活跃。

＜详细研究内容＞
根据反应溶液的浓度和温度的变化，有选择地获得两种不同产物取得成功！～可在低环境负荷下合成医药品骨架产物～


＜咨询窗口＞
冈山大学学术研究院医齿药学域（药）
讲师　阿部　匠