当研究室は，１９７１年（昭和４６年）に岡山大学医学部薬学科薬物学講座として，初代教授に田坂賢二先生を迎えて開設されました．１９７６年には薬学部が設置され，薬学部薬学科薬物学講座になりました．１９９４年には第ニ代教授として亀井千晃先生が昇任されました．１９９９年には総合薬学科医療薬品科学講座薬物作用解析学講座へと，また，２００５年には，薬学部薬学科医療薬学講座薬品作用学分野，大学院医歯薬学総合研究科博士前期課程創薬生命科学専攻医療薬学講座薬品作用学分野および大学院医歯薬学総合研究科博士後期課程生体制御科学専攻脳神経制御学講座薬効解析学分野という３つの顔をもつ研究室に変更されました．２０１０年から北海道大学大学院薬学研究院より，上原　孝先生が第三代教授として着任され，研究室を主宰されています．
　２０１１年１０月からスタッフは上原教授・西屋准教授となり新たな体制で研究室をスタートしました．２０１４年３月３１日をもって，西屋准教授が退職されました．４月より奥羽大学薬学部教授に就任されました．２０１５年６月より，高杉展正先生が准教授として赴任されました．